直接壓片經(jīng)驗(yàn)分享

文章作者：發(fā)布時(shí)間：2020-09-07 15:31:14瀏覽次數(shù)：

單沖壓片機(jī)直接壓片原則：

選擇流動(dòng)性好的輔料，一般大粒徑流動(dòng)性好(此時(shí)考慮混合效果，輔料和API分層)如prosolv系列、mcc 102、直壓乳糖等輔料。一般輔料公司有介紹。

API的比例越高，直接壓片的工藝難度越大，如果片重沒(méi)有限制，API的比例可以適當(dāng)?shù)亟档?。因?yàn)锳PI的流動(dòng)性不如輔料的流動(dòng)性好。

API即主藥含量的意思，API是主藥的簡(jiǎn)寫(xiě)我們可以簡(jiǎn)單的把直接壓片處方分為三類(lèi)：小劑量藥物（API<10%)，中等劑量藥物（API10%---50%），高劑量藥物（API>50%）。相對(duì)而言，中劑量藥物比較容易做直接壓片，輔料有合適輔料的空間，選擇流動(dòng)性和可壓性合適的直壓輔料（如直接乳糖，MCC等）可以滿(mǎn)足直接壓片要求，更多考慮低劑量和高劑量藥物。流動(dòng)性和壓縮性對(duì)于小劑量的藥物來(lái)說(shuō)不是問(wèn)題，輔料空間這么大，一般的直壓輔料都能滿(mǎn)足要求。問(wèn)題在于內(nèi)容的均勻性。此時(shí)需要輔料具有較好的吸附性（較大的比表面積，粗糙的顆粒結(jié)構(gòu)，如Cellactose 80，F(xiàn)lowlac100，Prosolv等。），且吸附后混粉壓片過(guò)程中解吸比例較低，以保證藥物與輔料混合均勻。另一方面，混粉工藝的調(diào)整和分步預(yù)混是必要的。API表示主藥的含量。API是主藥的縮寫(xiě)。我們可以簡(jiǎn)單地將直接片劑處方分為三類(lèi):小劑量藥物(API<10%)，中劑量藥物(API10%-50%)，大劑量藥物(API>50%)。對(duì)于高劑量而言，問(wèn)題是如何在有限的賦形劑空間內(nèi)提高處方的流動(dòng)性和可壓縮性。當(dāng)然，盡量選擇流動(dòng)性好，壓縮性好的賦形劑。但如果固定在片重上，輔料空間就固定了，當(dāng)輔料沒(méi)有辦法調(diào)整時(shí)，在一定程度上，原料藥的物理性能就非常關(guān)鍵了。比如阿莫西林的直壓，主藥占比非常高。如果使用阿莫西林輕粉，在不增加賦形劑空間的情況下，直接加壓幾乎是不可能的。而流動(dòng)性好，可壓縮性好的重粉和賦形劑可以滿(mǎn)足壓片的要求。因此，此時(shí)需要多方解決問(wèn)題。

如果這只是一個(gè)實(shí)驗(yàn)室壓片，應(yīng)該不會(huì)很難。如果是商業(yè)化生產(chǎn)，我們應(yīng)該選擇一個(gè)更好的壓片機(jī)，有一個(gè)強(qiáng)制加料裝置。